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보고서 요약서
요약문
SUMMARY
CONTENTS
목차
제1장. 연구개발과제의 개요 11
제1절. 연구 개발의 목적 11
제2절. 연구 개발의 필요성 11
제3절. 연구 개발의 범위 12
제2장. 국내외 기술개발 현황 14
제1절. 국내 현황 14
제2절. 국외 관련 연구 동향 14
제3절. DDR2 특이적 저해 저분자 물질 발굴 관련 특허 현황 15
제3장. 연구개발수행 내용 및 결과 16
제1절. DDR 패밀리 단백질의 악성 암 세포주 발현 분석 16
1. 암 세포주에서의 발현 정도 분석 16
제2절. 전이성 악성암에서 DDR2와 c-Src 공조 기작 규명 17
제3절. DDR2 카이네이즈 특이적 저해 화합물 발굴 29
1. 저해 화합물 합성, 발굴 및 분자 모델링 29
2. 합성된 화합물의 DDR2, DDR1 타이로신 카이네이즈 저해능 측정 31
제4절. DDR2 저해 화합물의 세포 및 질환 동물 특성 분석 및 평가 38
1. MMP-1 생성 억제능 분석 38
2. MMP-2 생성 억제 39
3. LCB 화합물의 세포기질 침윤 억제능 측정 40
4. LCB 화합물의 세포 성장 억제능 측정 41
5. LCB30110의 세포내 신호전달 억제 기전 규명 43
6. LCB 30110의 세포 이동의 억제 45
7. Cell 면역 staining을 이용한 LCB30110에 의한 cytoskeletion 단백질의 변화. 51
8. LCB30110에 의한 G2/M cell cycle arrest 52
9. 암 동물 모델에 대한 LCB30110의 적용 실험 54
제5절. N-glycosylation에 의한 DDR2 활성의 조절 56
제6절. DDR2와 콜라겐 결합 저해제 발굴 연구 63
제7절. DDR2 저해제의 Fibroinflammation 억제를 통한 피부상처 상흔 형성 억제 연구 74
제4장. 목표달성도 및 관련분야에의 기여도 90
제5장. 연구개발 결과 활용계획서 92
1. 확보된 기술의 타 신약 개발 연구사업으로의 활용 92
2. 특허 화합물 LCB30110 저해 화합물의 활용 93
제6장. 연구개발과정에서 수집한 해외과학기술정보 94
제7장. 참고문헌 95
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