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자료명/저자사항
세포증식주기 억제 헤테로고리 피라진계 혁신신약 항암제 선도물질 최적화 연구 / 미래창조과학부 [편] 인기도
발행사항
[과천] : 미래창조과학부, 2016
청구기호
전자형태로만 열람 가능함
형태사항
iii, 178 p. : 삽화, 도표 ; 30 cm
제어번호
MONO1201740358
주기사항
신약후보물질 발굴 및 최적화 사업
주관연구기관: 동국대학교
주관연구책임자: 공영대
원문

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연구의 목적 및 내용

▣ 세포증식주기 억제 혁신신약 항암제 비임상 후보물질 개발

○ 세포증식주기억제(G2/M-specific)작용점 기반 독창적인 복소고리-피페리딘-유레아계 융합 항암제 선도물질 최적화를 통한 비임상 후보물질 및 작용점 기전분석 연구.

- 새로운 복소고리-피페리딘-유레아계 융합 선도물질의 의약화학 약리활성 (in vitro/vivo) 최적화 연구를 통한 비임상 후보물질 1종 개발.

- 신규 개발한 항암제 선도물질의 약리(PK/PD) 및 초기 독성 (CYP/hERG) 검증연구.

- 신규 개발한 항암제 선도물질에 대한 세포증식 주기 및 apoptosis 항암효과 기전 연구.

연구개발성과

▣ 당해연도(2015)

- 헤테로-피라진-유레아계 라이브러리 140종 및 DB 구축.

- 19종의 선도물질에 대하여 in vivo/PK 검증을 통해 최적화 선도물질 2종 도출 (DGG-200337, 200338).

- 선도물질에 대한 G2/M Phase 억제 작용기전 및 작용점 탐색을 통한 mode of action 규명

- 최종 선도물질에 대한 초기 독성 및 대사/혈장 안전성 검증 완료.

- 선도물질의 항암활성에 대한 특허출원 완료 및 압타바이오(주)로부터 기술이전 의향서 확보.

연구개발성과의 활용계획(기대효과)

▣ 혁신신약 개발을 위한 세포증식주기 억제 독창적인 유효/선도물질 도출 및 비임상 후보물질 개발은 국가 혁신신약 항암제 개발의 초석이 될 것으로 사료됨.

▣ 특히, 신규 작용점 및 신규 약물성 라이브러리로부터 개발된 독창적인 비임상 후보물질은 총 50억 원(초기 기술료 3억 원 이상) 이상의 기술라이센싱 될 것으로 사료됨.

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