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In vivo studies of KR-31125 (2-butyl-5-dimethoxymethyl-6-phenyl-7-methyl-3-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl) biphenyl-4-yl]methyl]-3H-imidazo[4,5-b]pyridine) were performed in pithed rats, conscious angiotensin II (AII) challenged normotensive rats, renal hypertensive rats (RHRs) and furosemide-treated beagle dogs. KR-31125 induced a non-parallel right shift in the dose-pressor response curve to AII (ID50: 0.095 mg/kg) with a dose-dependent reduction in the maximum responses in pithed rats. Compared to losartan, this antagonistic effect was about 18 times more potent, presenting competitive antagonism. Other agonists such as norepinephrine and vasopressin did not alter the responses induced by KR-31125. Orally administered KR-31125 had no agonistic effect and dose-dependently inhibited the pressor response to AII with a slightly weaker potency (ID50: 0.25 and 0.47 mg/kg, respectively) in the AII-challenged normotensive rat model, but with a more rapid onset of action than losartan (time to Emax: 30 min for KR-31125 and 6 hr for losartan). KR-31125 produced a dose-dependent antihypertensive effect with a higher potency than losartan in RHRs, and these effects were confirmed in furosemide-treated dogs where they presented a dose-dependent and long-lasting (>8 hr) antihypertensive effect with a rapid onset of action (time to Emax: 2-4 hr), as well as a 20-fold greater potency than losartan. These results suggest that KR-31125 is a potent, orally active AT1 receptor antagonist that can be applied to the development of new diagnostic and research tools as an added exploratory potential of AT1 receptor antagonist.
피리딜 이미다졸 시리즈의 비펩타이드 안지오텐신 수용체 리간드로 새롭게 개발된 KR-31125에 대한 생체 내 활성을 동물모델에서 검증하였다. 척수장애 동물모델에서 KR-31125는 비대칭 농도의존적으로 로자탄보다 18배 이상의 경쟁적인 혈압강하 효과를 나타내었으며, 기타 수용체 촉진제들의 영향을 받지 않았다. 안지오텐신으로 유도된 정상혈압 쥐모델에서는 대조화합물인 로자탄과 비교하여 경구효과는 동등하였으나 더 빠른 초기효과가 관찰되었다. 또한 신성고혈압 쥐모델에서 KR-31125는 로자탄보다 3배 이상의 지속형 혈압강하 효과를 나타내었고, 이뇨제를 투여하여 레닌을 활성화시킨 개실험 모델에서 KR-31125는 로자탄보다 20배 이상의 지속적인 경구 혈압강하 효과를 나타내었다. 이러한 KR-31125의 생체 내 활성특징은 대사물질을 통하여 효과를 발휘하는 로자탄과 달리 동일물질의 효과에 의한 것으로 고혈압 및 혈관질환과 깊은 관련이 있는 안지오텐신 조절시스템에 대한 세포영상, 비침투성 진단등의 도구물질로서 가능성이 높을 것으로 판단된다.
피리딜 이미다졸 시리즈의 비펩타이드 안지오텐신 수용체 리간드로 새롭게 개발된 KR-31125에 대한 생체 내 활성을 동물모델에서 검증하였다. 척수장애 동물모델에서 KR-31125는 비대칭 농도의존적으로 로자탄보다 18배 이상의 경쟁적인 혈압강하 효과를 나타내었으며, 기타 수용체 촉진제들의 영향을 받지 않았다. 안지오텐신으로 유도된 정상혈압 쥐모델에서는 대조화합물인 로자탄과 비교하여 경구효과는 동등하였으나 더 빠른 초기효과가 관찰되었다. 또한 신성고혈압 쥐모델에서 KR-31125는 로자탄보다 3배 이상의 지속형 혈압강하 효과를 나타내었고, 이뇨제를 투여하여 레닌을 활성화시킨 개실험 모델에서 KR-31125는 로자탄보다 20배 이상의 지속적인 경구 혈압강하 효과를 나타내었다. 이러한 KR-31125의 생체 내 활성특징은 대사물질을 통하여 효과를 발휘하는 로자탄과 달리 동일물질의 효과에 의한 것으로 고혈압 및 혈관질환과 깊은 관련이 있는 안지오텐신 조절시스템에 대한 세포영상, 비침투성 진단등의 도구물질로서 가능성이 높을 것으로 판단된다.
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참고문헌 (22건) : 자료제공( 네이버학술정보 )
| 번호 | 참고문헌 | 국회도서관 소장유무 |
|---|---|---|
| 1 | Influence of fluorophore and linker composition on the pharmacology of fluorescent adenosine A1 receptor ligands  |
미소장 |
| 2 | Angiotensin II type 1 receptor blockers. |
미소장 |
| 3 | In vivo pharmacological characterization of UP 269-6, a novel nonpeptide angiotensin II receptor antagonist |
미소장 |
| 4 | Chiu, A. T., D. E. McCall, W. A. Price, P. C. Wong, D. J. Carini, J. V. Duncia, R. R. Wexler, S. E. Yoo, A. L. Johnson, and P. B. Timmermans. 1990. Nonpeptide angiotensin II receptor antagonists. VII. Cellular and biochemical pharmacology of DuP 753, an orally active antihypertensive agent. J. Pharmacol. Exp. Ther. 252, 711-718. | 미소장 |
| 5 | Efficacy and tolerability of losartan potassium and atenolol in patients with mild to moderate essential hypertension |
미소장 |
| 6 | A method of stimulating the complete sympathetic outflow from the spinal cord to blood vessels in the pithed rat. |
미소장 |
| 7 | Angiotensin II Receptor Pharmacology |
미소장 |
| 8 | In vivo pharmacologic profile of SK-1080, an orally active nonpeptide AT1-receptor antagonist. |
미소장 |
| 9 | Cardiovascular activity of A-74283, a 5-hydroxytryptamine 1A agent, in the spontaneously hypertensive rat. |
미소장 |
| 10 | Global efficacy and tolerability of losartan, an angiotensin II subtype 1-receptor antagonist, in the treatment of hypertension. |
미소장 |
| 11 | Role of the renin–angiotensin system in vascular inflammation |
미소장 |
| 12 | A novel radioligand for imaging the AT 1 angiotensin receptor with PET |
미소장 |
| 13 | Antagonist selective modulation of adenosine A1 and A3 receptor pharmacology by the food dye Brilliant Black BN: evidence for allosteric interactions. |
미소장 |
| 14 | Angiotensin II receptors and angiotensin II receptor antagonists. |
미소장 |
| 15 | Nonpeptide angiotensin II receptor antagonists: the next generation in antihypertensive therapy. |
미소장 |
| 16 | Wong, P. C., S. D. Hart, J. V. Duncia, and P. B. Timmermans. 1991. Nonpeptide angiotensin II receptor antagonists. Studies with DuP 753 and EXP3174 in dogs. Eur. J. Pharmacol. 202, 323-330. | 미소장 |
| 17 | Wong, P. C., W. A. Price, A. T. Chiu, J. V. Duncia, D. J. Carini, R. R. Wexler, A. L. Johnson, and P. B. Timmermans. 1990. Nonpeptide angiotensin II receptor antagonists. VIII. Characterization of functional antagonism displayed by DuP 753, an orally active antihypertensive agent. J. Pharmacol. Exp. Ther. 252, 719-725. | 미소장 |
| 18 | In vivo pharmacology of DuP 753. |
미소장 |
| 19 | Wong, P. C., W. A. Price, Jr., A. T. Chiu, J. V. Duncia, D. J. Carini, R. R. Wexler, A. L. Johnson, and P. B. Timmermans. 1990. Nonpeptide angiotensin II receptor antagonists. XI. Pharmacology of EXP3174: an active metabolite of DuP 753, an orally active antihypertensive agent. J. Pharmacol. Exp. Ther. 255, 211-217. | 미소장 |
| 20 | Positron-Emission Tomography Imaging of the Angiotensin II Subtype 1 Receptor in Swine Renal Artery Stenosis |
미소장 |
| 21 | Chronic ACE inhibitor treatment increases angiotensin type 1 receptor binding in vivo in the dog kidney |
미소장 |
| 22 | PET Imaging of the AT 1 receptor with [ 11C]KR31173 |
미소장 |
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