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목차

2017년 주요사업 연구결과 요약서 2

1. 연구과제 개요 4

2. 연구목표 6

3. 주요 연구내용 7

1. 심부전 개요 8

1-1. 심부전 정의 8

1-2. 심부전 환자 현황 및 시장규모 8

1-3. 타겟 질환에 대한 기존 치료제의 문제점 9

2. PDE9A 11

2-1. 표적 개요 11

2-2. 작용 메카니즘 14

2-3. 동물모델 혹은 임상환자에서의 표적 유효성 검증 15

2-4. 경쟁약물 17

2-5. 선행연구결과 21

3. PDE9A 저해제 개발 연구결과 25

3-1. 신규 유도체 설계 및 합성 25

3-2. Structure-activity relationship 연구 26

3-3. Metabolic stability 평가 결과 30

3-4. KR-39284에 대한 추가 약동력학 평가 결과 30

3-5. KR-39284에 대한 독성 평가 결과 31

3-6. KR-39284에 대한 물성 평가 32

3-7. KR-39284에 대한 in vivo PK 결과 32

3-8. KR-39284 profile 34

4. 주요 연구개발 결과(연구개발목표의 달성도) 36

5. 연구개발의 성과 36

가. 과제별 기술성취수준 36

나. 정성적 성과 36

1) Phosphodiesterase 9A(PDE9A) 저해제 유효물질 3종 이상 도출 36

다. 정량적 성과(건수/금액) 37

6. 연구성과 활용계획 38

7. 기대효과 38

가. 과학기술적 관점 38

나. 경제적 관점 38

다. 사회적 관점 38

첨부 40

첨부 1) 차년도(2단계) 주요사업 연구계획 요약서 40

첨부 2) 중장기 연구개발로드맵 43

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